Insulina

Insulina

Insulina, hormon o budowie polipeptydowej - składający się z dwóch łańcuchów peptydowych połączonych mostkami dwusiarczkowymi, produkowany w postaci proinsuliny przez komórki beta wysepek Langerhansa w trzustce.

Insulina przyspiesza tempo przenikania glukozy z krwi do niektórych komórek (przede wszystkim do komórek mięśni szkieletowych) i przekształcania jej w glukozo-6-fosforan, co powoduje obniżenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie zapasu glikogenu w wątrobie i mięśniach oraz wzmożenie spalania glukozy.

Przy niedoborze insuliny (cukrzyca) następuje zmiana w metabolizmie węglowodanów, a energia jest pobierana w większym stopniu ze spalania tłuszczów. Powoduje to podstawowy defekt metaboliczny cukrzycy - naruszona jest równowaga między szybkością gromadzenia się acetylo-koenzymu A, będącego pośrednim produktem rozkładu kwasów tłuszczowych, a szybkością jego spalania w cyklu Krebsa. Acetylo-koenzym A zostaje wówczas zużyty do syntezy trujących ciał ketonowych i cholesterolu.

Insulina łagodzi wszystkie objawy cukrzycowe, działa jednak tylko przez krótki czas i dlatego musi być stale podawana. Duże dawki insuliny powodują wstrząs hipoglikemiczny (śpiączka), który stosuje się w leczeniu psychoz maniakalno-depresyjnych i niektórych postaci schizofrenii.

Rola insuliny w organizmie

Przypomnijmy, że insulina jest niezbędna między innymi do prawidłowego wykorzystywania glukozy przez nasz organizm. Kiedy glukozy brakuje, jej cząsteczki nie mogą przedostać się do komórek. Niejako w zastępstwie glukozy są uruchamiane rezerwy innego "paliwa" w postaci wolnych kwasów tłuszczowych. Jednak kwasy tłuszczowe uwalniane w nadmiarze ulegają z kolei przemianom do tzw. ciał ketonowych, które bardzo zakwaszają cały ustrój. Równocześnie nadmiar glukozy przechodzi do moczu, "pociągając" za sobą wodę. Cały ten proces wywołuje klasyczne objawy cukrzycy: nadmierne oddawanie moczu, zwiększone pragnienie, często wzmożony apetyt (komórki są przecież "głodne", nie otrzymują swojej porcji glukozy). Dalszy niedobór insuliny i uruchomienie nadmiaru wolnych kwasów tłuszczowych może spowodować kwasicę i śpiączkę.

Czas działania insuliny

Oprócz gatunku, z jakiego pochodzi insulina, i stopnia jej oczyszczenia, nie mniej ważną cechą jest przedłużenie wchłaniania tego leku z tkanki podskórnej. Osiąga się to poprzez dodawanie do preparatów insulinowych różnych substancji opóźniających jej wchłanianie: białka uzyskiwanego z nasienia ryb - protaminy oraz cynku. Uzyskuje się w ten sposób insuliny izofanowe, protaminowo-cynkowe i cynkowe. Im dłużej wchłania się dany preparat insuliny, tym wolniej zaczyna działać i wykazywać szczyt swojego maksymalnego działania. Równocześnie wydłużony jest całkowity okres aktywności dostarczanego w ten sposób leku. Przedłużenie wchłaniania jest konieczne w celu wytworzenia pewnego poziomu insuliny zapewniającej stałe, jak najbardziej zbliżone do prawidłowego stężenie glukozy na czczo.

Jest to dopiero pierwszy krok - w następnym należy "zbić" zwyżki wartości glikemii pojawiające się po posiłkach. Osiąga się to za pomocą szybko wchłaniających się, ale charakteryzujących się krótszym okresem działania preparatów insulin bez dodawania protaminy czy cynku. Jeszcze szybciej (ale i krócej) działają zupełnie niedawno wprowadzone analogi insuliny (preparat Humalog).

Możemy zatem wyróżnić:
• insulinę krótko działającą (bez dodatków przedłużających jej działanie) - zaczyna działać w ciągu 30 minut po iniekcji, szczyt występuje po 2-4 godzinach, a okres działania wynosi od 4 do 8 godzin;
• preparaty insuliny o średnio wydłużonym okresie działania - działa po 2-6 godzinach, osiąga szczyt po 4-14 godzinach i pozostaje we krwi przez 14-24 godziny;
• preparaty insuliny o maksymalnie wydłużonym okresie działania do początku działania upływa od 6 do 14 godzin, bardzo mały szczyt działania występuje po 14 do 24 godzinach od iniekcji, pozostaje we krwi od 20 do 36 godzin;
• gotowe mieszanki insuliny krótko działającej i o średnio wydłużonym okresie działania.
Poszczególne parametry podane są jako zakresy wartości, ponieważ wchłanianie, a tym samym czas rozpoczęcia i zakończenia działania, różnią się w zależności od miejsca wstrzyknięcia, stężenia insuliny w preparacie i wielu innych cech.

Pozostałe cechy preparatów insuliny to: stężenie w preparacie (40, 80 lub sto jednostek w 1 ml), pH roztworu (czyli inaczej mówiąc jego odczyn: kwaśny lub obojętny) oraz środki przeciwbakteryjne i zapewniające odpowiedni odczyn dodawane do roztworu insuliny.

Podskórnie czy dożylnie?

Insulina, jak każde białko, jest trawiona w naszym przewodzie pokarmowym. Nie istnieją więc preparaty doustne insuliny. Należy jej dostarczać za pomocą wstrzyknięć podskórnych, domięśniowych lub dożylnych. W codziennej praktyce najlepiej sprawdza się pierwszy sposób. Wstrzyknięcia podskórne są stosunkowo łatwe i każdy pacjent lub członek jego rodziny może szybko opanować technikę ich wykonywania za pomocą strzykawek, tzw. insulinówek, oraz specjalnych dozowników zwanych penami. "Pen" oznacza po angielsku "pióro" i rzeczywiście swoim wyglądem nieco je przypomina. Zamiast naboju z atramentem jest umocowana specjalna fiolka z insuliną - penfil, miejsce stalówki zaś zajmuje igła. Peny są szczególnie pomocne dla ludzi z upośledzoną sprawnością ruchową (np. w podeszłym wieku), która często uniemożliwia prawidłowe zrobienie zastrzyku za pomocą zwykłej strzykawki.

Wytwarzanie na skalę przemysłową
Insulina była pierwszym lekiem wytworzonym metodami inżynierii genetycznej (została zaakceptowana do stosowania u ludzi w 1982). Obecnie do produkcji insuliny wykorzystuje się bakterie Escherichia coli, którym wszczepia się gen ludzkiej insuliny. Hodowle bakteryjne syntetyzują ludzką insulinę, którą następnie oczyszcza się i wykorzystuje do produkcji leków.

Źródło: Portalwiedzy.onet.pl wikipedia.org resmedica.pl